侵袭性真菌感染，是指真菌侵入人体，在器官、组织或血液中生长、繁殖并导致组织损害、器官功能障碍和炎症反应的感染性疾病。近年，由于器官移植、恶性肿瘤、免疫缺陷患者的增多以及长期应用广谱抗生素等，侵袭性真菌病发生率呈逐年上升趋势，每年约-万人因侵袭性真菌感染而死亡，但临床上安全有效的抗真菌药物并不多，主要是多烯类、棘白菌素类及唑类三种（Figure1）。近年来，真菌耐药的广泛出现进一步加剧了真菌感染的治疗难度，因此，研究结构新颖、机理独特的抗真菌药物是目前药物化学家的主要研究目标之一。
胍基噻唑类抗真菌药是一类结构新颖的抗菌药物，因其独特的杀菌机制而受到广泛