Fulikangzuo
Voriconazole
伏立康唑，抗真菌药，主要制剂为片剂、胶囊。化学结构式本品为（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟-4-嘧啶基）-1-（1H-1，2，4-H氮哩-1-基）-2-丁醇。按干燥品计算，含C16H14F3N5O不得少于98.5%。
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在甲醇、乙醇、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中易溶，在水中几乎不溶。
熔点本品的熔点（通则）为~33℃。
比旋度取本品，精密称定，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则），比旋度为-58°至-62°。
①是一种新型的第2代三唑类抗真菌药，可抑制真菌浆膜的必需组分麦角甾醇的合成。②本药作用的靶位是细胞色素P依赖性羊毛甾醇14α-脱甲基酶，酶可催化脱去羊毛甾醇C14位上的甲基。羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳动物胆固醇合成的重要步骤，在分子氧化还原辅酶Ⅱ存在的情况下，脱甲基化反应在三个连续的氧化步骤中被细胞色素P酶催化。③如真菌的脱甲基化反应不完全，羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基团会插入真菌浆膜，通过改变浆膜的流动性而对浆膜功能产生不良影响。④对曲霉菌属、丝状菌、念珠菌、各种酵母菌具有杀菌作用。
药代动力学①口服吸收迅速，生物利用度为96％，血药浓度达峰时间为1～2小时，血药峰浓度为2.1～4.8μg/ml。②食物可影响其吸收，宜在进食后1～2小时服用。②本药在体内分布广泛，表观分布容积可达2L/kg，在唾液中的浓度为血浆浓度的66％，可透过血脑屏障，脑脊液的浓度与血浆浓度相同。③药物通过细胞色素P系统代谢，主要代谢酶为CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4，可至少有8种代谢产物，血浆蛋白结合率为65％，t1/2为5～6小时，主要是以代谢产物排出，仅1％～5％以原型药物由尿液中排出。肾功能不全者尚未发现有药动学改变。
适应症①口腔、咽喉、食管的白色念珠菌病和曲菌侵入性疾病。②HIV/AIDS者的机会性真菌感染。
禁忌症对本药过敏者。
贮藏密封，在干燥处保存。
来源：药圈网
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